我首次合成阿波霉素 可對付超級細菌

科技日報重慶9月5日電 (記者雍黎)對抗超級細菌有了更有效的抗生素。5日，記者從重慶大學獲悉，該校藥學院賀耘教授團隊實現了世界上首次對阿波霉素三種化合物的全合成，該成果4日發表在《自然·通訊》上。

抗生素濫用導致的細菌耐藥性問題已成為臨床治療最為棘手的難題之一，多重耐藥菌甚至超級細菌的出現及蔓延，已對人類健康構成了新的威脅。阿波霉素(Albomycins)是1947年從土壤灰色鏈霉菌的代謝物中分離得到的一類具有顯著抗菌活性的天然產物，蘇聯曾用其分離出的阿波霉素治療過肺炎，效果很好，不過這種分離出的阿波霉素純度很低，有副作用。

“因為它的分子很復雜，人工合成技術難度高，一直沒有研究者成功過。”重大藥學院院長、國家千人計劃專家賀耘教授介紹，6年前他帶領團隊從事阿波霉素化合物的合成研究，去年下半年他們終于成功實現阿波霉素δ1、δ2和ε三個化合物首次全合成，并對它們分別進行了活性測試，發現其各自具有不同的抗菌活性。其中，阿波霉素δ2表現出優良的抗菌活性，其最小抑菌濃度普遍低于市場上正在使用的抗生素環丙沙星、萬古霉素和青霉素，對臨床分離得到的多重耐藥菌MRSA(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)也有很好的抑制活性，對肺炎鏈球菌的抗菌活性更是達到了納克每毫升的級別。

超級細菌又稱多重耐藥性細菌，對抗生素有強大的抵抗作用。賀耘介紹，他們發現阿波霉素δ2不僅能殺死這些細菌，相比其他抗生素用量還低幾百倍。“如果將阿波霉素研制成新藥，有可能成為治療肺炎和抗擊一些超級病菌的特效藥物。”賀耘說。

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