丙咪嗪的藥理作用是什么?
丙咪嗪主要作用是能阻滯去甲腎上腺素和5-羥色胺的再攝取,增加突觸間隙中去甲腎上腺素和5-HT含量。具有較強的抗抑郁、抗膽堿能作用,鎮靜作用較弱。主要用于治療各種抑郁癥,尤以情感性障礙抑郁癥療效顯著。亦可用于反應性抑郁、抑郁性神經癥、小兒遺尿癥。丙咪嗪口服后吸收迅速,96%與血漿蛋白結合。體內分布以腦、腎、肝中較多,在腦中又以基底節中最多。經肝臟代謝,代謝產物去甲丙咪嗪具有藥理活性,與原藥可以通過血腦屏障、胎盤屏障,并從乳汁中排出。治療血藥濃度>95ng/ml,半衰期為6~20小時。70%由尿排出,22%由糞便排泄。
丙咪嗪的合成方法是什么?
由鄰硝基甲苯經縮合、還原得2,2′-氨基聯芐與1-氯-3-二甲氨基丙烷縮合、成鹽制得。有較強的抗抑郁作用,但興奮作用不明顯,鎮靜作用微弱。對精神分裂癥伴發的抑郁狀態則幾乎無效或療效差。也可用于小兒遺尿癥。
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